芬太奴(C20H24N2O)非致命性武器之一，强力麻醉剂。60年代作为静脉注射麻醉剂被介绍入医疗工作。目前工业制药开发了芬太奴类似物如Alfentanil (商标 Alfenta)、Sufentanil (商标 Sufenta)等。芬太奴被广泛地使用为麻醉药剂及镇痛药剂。曾有一些海洛因经销商把芬太奴粉末混入海洛因中贩卖。它比海洛因更容易致瘾，属于专业用途的违禁药品，过量服用可导致死亡。
基本信息
中文名
芬太奴
外文名
Fentanyl
分子式
C20H24N2O
相对分子质量
308
用途
强力麻醉剂
目录
1物质简介
2类似物
3治疗用途
4不利影响
5违法用途
折叠编辑本段物质简介
非致命性武器之一，强力麻醉剂。
每个芬太奴分子由47个原子构成
芬太奴 是 opioid 镇痛药首先综合 Janssen Pharmaceutica (比利时)在末期 50年代以有力八十次吗啡。 芬太奴在被介绍了入医疗工作 60年代 作为静脉注射 麻醉剂 以商标 Sublimaze. 芬太奴有 LD50 每公斤3.1毫克在鼠，和，每公斤0.03毫克在猴子。 LD50 在人不被知道。 在美国，芬太奴是a 日程表II药物。
芬太奴综合 (N-苯基N- (1苯乙基4 piperidinyl) propanamide) 由 Janssen Pharmaceutica 在四步达到了，从开始 4-piperidinone 氯化物。 4-piperidinone氯化物首先起了反应与 苯乙基溴化物 给 N苯乙基4 piperidinone (NPP)。 NPP中间体的治疗与 苯胺 由减少跟随与 钠氢硼化物 买得起的4-anilino-N-苯乙基哌啶(ANPP)。 最后ANPP和 propionic酐 起反应形成氨化物产品。
折叠编辑本段类似物
工业制药开发了芬太奴几个类似物:
Alfentanil (商标 Alfenta)，超短的行动的(5-10分钟)镇痛药，
Sufentanil (商标 Sufenta)，有力镇痛药(5到10倍有力比芬太奴)用于心脏手术。
Remifentanil (商标 Ultiva)，当前最短的代理opioid，有在长时期的注入以后被抵销的，急流的好处。
Carfentanil (商标 Wildnil)是芬太奴类似物以镇痛药有力吗啡和用于兽医实践固定某些大动物的10,000次。
折叠编辑本段治疗用途
芬太奴广泛地使用为 麻醉 并且 痛觉缺失经常在手术室和加护病房。 芬太奴 transdermal补丁 用于慢性痛苦管理。 芬太奴补丁运作在释放芬太奴旁边入体脂肪，慢慢地然后释放药物入血液72个小时，考虑到持久安心从痛苦。 在过去几年，补丁是 普通 并且为低成本是可利用的。 芬太奴补丁在五补丁大小被制造: 12.5 微克/h、25 µg/h、50 µg/h、75 µg/h和100 µg/h。 因为transdermal吸收率一般是恒定的在一个恒定的皮肤温度，剂量根据补丁的大小。 吸收的率依靠一定数量的因素。 体温、皮肤补丁的类型和安置可能有重大效果。 不同的制作商使用的不同的送货系统也将影响吸收的各自的率。
芬太奴锭剂是芬太奴枸橼酸盐的一种坚实公式化在a 棍子 以在嘴慢慢地溶化为transmucosal吸收的lollipop的形式。 这些锭剂为opioid宽容个体打算并且是有效的在对待 突破癌症痛苦. 它为突破痛苦为那些遭受的骨头伤，严厉背部疼痛、神经病、关节炎和慢性nonmalignant痛苦的其他例子也是有用的。 单位是莓果调味的锭剂在黏膜表面被擦拭在里面嘴在面颊里面，在和在舌头和胶对发行芬太奴迅速之下入系统的棍子。 当锭剂在15分钟之内时，被消耗它是最有效的。 药物是较不有效的，如果吞下，和尽管好吸光度从小肠广泛的初次通过新陈代谢，导致口头生物相容性33%。 Fenanyl锭剂是可利用的在六种剂量，从200到1600年µg在200 µg增加(除了1000年µg和1400年µg)。 这些现在是可利用的在美国以普通形式，[1] 通过 FTC 同意协议。[2]
然而，多数患者发现它需要10-15分钟使用所有一锭剂，并且那些与干口不可能使用这条路线。 另外，护士无法提供耐心使用了多少锭剂，做药物记录不精确。 小芬太奴的发展 颊 药丸也许是实用的much more。 这些是 冒泡 在安置的片剂 面颊 并且通过被吸收 颊黏膜. 一好处的这样片剂被要求是更快的吸收入血液在更低的剂量水平。
芬太奴频繁地被给intrathecally作为一部分 脊椎麻醉 或epidurally为 硬膜外麻醉 并且 痛觉缺失. 它也使用作为镇静剂。
芬太奴在缓和关心没有被认为一最重要的opioid吗啡 依然是最重要的选择和更加安全的鸦片制剂衍生物例如 oxycodone 并且 hydromorphone 在采取通常被尝试芬太奴之前。
折叠编辑本段不利影响
象其他油脂可溶解药物，芬太奴药效学是很难懂。 制造者在年长的人承认那里是关于芬太奴药效学的没有数据， 恶病 或使衰弱的患者，频繁地transdermal芬太奴使用的类型患者。 这也许解释报告的增长的数量 呼吸消沉 事件从70年代晚期。[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9] 在2006美国。 粮食与药物管理局 开始调查几呼吸死亡。[1]
突然的呼吸消沉的精确原因是不明的，但有几个假说:
体脂肪隔间的饱和在病人有迅速和深刻体脂肪损失(有癌症的病人，心脏病或传染导致 恶病质性 能丢失80%他们的体脂肪)。
导致皮肤vasodilatation的早二氧化碳保留(发布更多芬太奴)，与减少芬太奴蛋白质捆绑的酸中毒一起(发布，更多芬太奴)。
减少的镇静，丢失opioid毒力的一个有用的早期前兆的标志和造成水平离呼吸抑制水平较近。
在 缓和关心 芬太奴有确定，但有限，角色为:
患者在其他opioids已经稳定了，但谁不可能吞下
患者与适度对严厉 肾衰竭
折叠编辑本段违法用途
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a占领的芬太奴粉末 湖县 副县长 Painesville，俄亥俄一位男性患者是被发现的无答复和奋斗呼吸的地方
违法用途 配药芬太奴首先出现于中间70年代 在医学界和在礼物继续。 美国当局分类芬太奴作为a 麻醉. 迄今，芬太奴12个不同类似物被生产了 秘密地 并且辨认在美国。 毒品交易。 芬太奴的生物效应于那些是相似的海洛因，除之外一引人注目地较不欣快'高'与药物和一个更强的镇静剂和镇痛药作用相关。 由于芬太奴的作用持续一非常只短期，它比海洛因更加致瘾的，并且普通用户也许非常迅速变得上瘾。 另外，芬太奴比街道海洛因也许是数百时期有力，并且倾向于生产显着更坏 呼吸消沉使它稍微危险比海洛因对用户-虽则在有些地方，它销售作为海洛因，经常导致药剂过量。 芬太奴口头通常使用，但象海洛因，可能也是熏制，打鼾或者注射。 许多芬太奴药剂过量最初被分类了当海洛因药剂过量。[10]
芬太奴在黑市上通常被卖以transdermal芬太奴补丁的形式例如 Duragesic牵制免受合法的医疗物资。 补丁也许被切开和被吃，或者胶凝体从里边补丁被提取并且抽烟由上瘾者和如此以回应这制造商例如 Mylan 导致了的芬太奴补丁的更新的形式不可能滥用这样。[1] 在街道出现芬太奴的另一张剂量表是芬太奴lollipops Actiq被卖以"percopop的"街道名字。 药房零售价范围从 US$16对US$50每个单位(根据锭剂力量)，当黑市任何地方从US$20花费到US$60每个单位，根据力量。 芬太奴恶习由没有鸦片制剂容忍的个体可以是非常危险的和导致许多死亡。[2] 那些以鸦片制剂容忍在高风险为药剂过量。 一旦芬太奴在用户的系统停止它的路线由于absortion的本质是极端难的。 在墨西哥将制造的违法地被综合的芬太奴粉末想法在美国市场上也出现。 由于极端高强度纯净的芬太奴粉末，适当地稀释是非常难的，并且发生的混合物也许经常是远太强和因而非常危险的。 一些海洛因经销商与巨额海洛因混合芬太奴粉末为了增加有力或补尝低品质海洛因和增加他们的产品的容量。 自2006年12月，芬太奴的混合和二者之一 可卡因 或 海洛因 在药剂过量死亡在美国导致了爆发，沉重集中在城市 底特律, 费城, 匹兹堡, 密尔沃基, 坎登, 芝加哥,[11] 小石城和 达拉斯.[12] 芬太奴和海洛因混合物知道作为"魔术"，在其他名字中，在街道。[13]
几很大数量的违法被生产的芬太奴由美国占领了。 执法机构。 在2006年6月， 945克83%纯净的芬太奴粉末被占领了 边境巡逻 代理在加利福尼亚从从墨西哥进入的车。[14] 墨西哥是许多的来源违法芬太奴待售在美国。 然而，有执法发现的一个国内芬太奴实验室，在2006年4月寸 Azusa，加利福尼亚. 实验室是假劣80毫克的来源 OxyContin 包含芬太奴的片剂而不是oxycodone，并且大块芬太奴和其他药物。[15][16]
芬太奴的"瓷白色"形式提到秘密地导致的类似物 α-methylfentanyl (AMF)。[17] 这在文学报告两次是规则芬太奴力量。[引证需要] 主要奖金阿尔法甲醇是它供给抵抗站点对新陈代谢的退化的造成药物增加的期间。[18]
3 反恐应用
在2002年10月26日的车臣恐怖分子在俄罗斯大剧院劫持人质事件中，俄罗斯政府使用芬太奴气体成功制服了恐怖分子，并把恐怖分子当场击毙，但也使一部分人质因吸入过多芬太奴气体而导致死亡，因为人质已被劫持多日，剧院内门窗紧闭，大部分人质出现缺氧、饥饿等体弱无力情况，加上心情诅丧，动作移动慢，未能及时离开剧院。俄罗斯普京已在事后在全国发表讲话，为未能把全部人质救出而表示道歉，他的道歉得到了全国人民的谅解。
